Development of quality control methods for the substance 4-benzyl-1-{4-[4-(4-methoxyphenyl)- piperazin-1-yl]-4-oxobutyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolin-5(4H)-one

S. Yu. Danylchenko, S. M. Kovalenko, S. M. Gubar, I. S. Zhuk, I. O. Mariutsa

Abstract


Aim. To develop the project of quality control methods for the leader compound among derivatives of [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazoline-5(4H)-ones, namely 4-benzyl-1-{4-[4-(4-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl]-4-oxobutyl}-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolin-(4H)-one as a promising antimalarial agent for further in-depth studies.
Experimental part. Taking into account the requirements of the general monograph “Substances for pharmaceutical use” it has been proposed to include the following indicators to the project of quality control methods: description, solubility, identification (using infrared and ultraviolet spectroscopy), related impurities (liquid chromatography method), the loss on drying, the residue on ignition, residual organic solvents, microbiological purity, assay by potentiometric titration with chloric acid in acetic acid.
Conclusions. The methods of quality control of a leader compound – 4-benzyl-1-{4-[4-(4-methoxyphenyl)- piperazin-1-yl]-4-oxobutyl}[1,2,4]-triazolo[4,3-a]quinazolin-(4H)-one have been developed.


Keywords


methods of quality control; qualitative and quantitative determination; derivatives of [1,2,4] triazolo[4,3-a]quinazolin-5(4H)-ones; antimalarial activity

References


Danylchenko, S. Yu., Drushliak, O. H., Kovalenko, S. М. (2014). Zhurnal orhanichnoi ta farmatsevtychnoi khimii, 12,( 3 (47)), 66–73.

Danylchenko, S. Yu., Drushliak O. H., Kovalenko, S. M., Kovalenko, S. S. (2016). Patent 106344 Ukraine, MPK C07D 239/72 (2006.01). Pokhidni

,2,4]triazolo[4,3–a]khinazolin–5(4H)–oniv. № u201509803; declared 09.10.2015; published 25.04.2016, 8, 29.

Danylchenko, S. Y., Kovalenko, S. S., Drushlyak, O. G., Kovalenko, S. M., Maes, L. (2016). [1,2,4]triazolo[4,3–a]quinazolin–5–one deriva tives as

antimalarial agents. Ukraïns’kij Bìofarmacevtičnij Žurnal, 1 (42), 78–83. doi: 10.24959/ubphj.16.16

Danylchenko, S. Yu., Kovalenko, S. S., Kovalenko, S. M. et al. (2015). Novi dosiahnennia haluzi medychnykh ta farmatsevtychnykh nauk. Odesa, 13–15.

Danylchenko, S. Yu., Karpina, V. R., Kovalenko, S. S. et al. (2016). New nitrogen–containing heterocycles as antimalarial agents. London, 26.

Derzhavna Farmakopeia Ukrainy, 1st Ed., dop. 1. (2001). Kharkiv: RIREH, 520.

Derzhavna Farmakopeia Ukrainy, 1st Ed., dop. 2. (2008). Kharkiv: Naukovo–ekspertnyi farmakopeinyi tsentr, 620.

Derzhavna Farmakopeia Ukrainy, 1st Ed. (2001). Kharkiv: RIREH, 556.

Derzhavna Farmakopeia Ukrainy, 1st Ed., dop. 3. (2009). Kharkiv: Ukrainskyi naukovyi farmakopeinyi tsentr yakosti likarskykh zasobiv, 280.


GOST Style Citations


1. Данильченко, С. Ю. Синтез заміщених 2–гідразинохіназолін–4–онів як інтермедіаторів для синтезу гетероциклічних сполук / С. Ю. Да-
нильченко, О. Г. Друшляк, С. М. Коваленко // ЖОФХ. – 2014. – Т. 3 (47), № 12. – С. 66–73.

2. Пат. 106344 Україна, МПК C 07 D 239/72 (2006.01). Похідні [1,2,4]триазоло[4,3–a]хіназолін–5(4Н)–онів / Данильченко С. Ю., Друшляк
О. Г., Коваленко С. М., Коваленко С. С. – № u201509803 ; заявл. 09.10.2015 ; опубл. 25.04.2016. – Бюл. № 8. – 29 с.

3. [1,2,4]Triazolo[4,3–а]quinazolin–5–one derivatives as antimalarial agents / S. Yu. Danylchenko, S. S. Kovalenko, O. G. Drushlyak et al. // УБФЖ. –
2016. – Vol. 1, Issue 42. – P. 78–83. doi: 10.24959/ubphj.16.16

4. [1,2,4]Triazolo[4,3–a]quinazolin–5–one derivatives as antimalarial agents / S. Yu. Danylchenko, S. S. Kovalenko, S. M. Kovalenko et al. // Нові
досягнення у галузі медичних та фармацевтичних наук : матер. Міжнар. наук.–практ. конф., м. Одеса, 20–21 листопада 2015 р. – Одеса :
Південна фундаментальна медицина, 2015. – С. 13–15.

5. New nitrogen–containing heterocycles as antimalarial agents / S. Yu. Danylchenko, V. R. Karpina, S. S. Kovalenko et al. // The International Society
for Neglected Tropical Diseases (London, May 25–26, 2016) / ISNTD d³ 2016 Research Handbook. – 26 p.

6. Державна фармакопея України / Державне підприємство «Науково–експертний фармакопейний центр». – 1–е вид. – Х. : РІРЕГ, 2001. –
Доп. 1. – 2004. – 520 с.

7. Державна фармакопея України / Державне підприємство «Науково–експертний фармакопейний центр». – 1–е вид. – Доп. 2. – Х. : Науково–експертний фармакопейний центр, 2008. – 620 с.

8. Державна фармакопея України / Державне підприємство «Науково–експертний фармакопейний центр». – 1–е вид. – Х. : РІРЕГ, 2001. – 556 с.

9. Державна фармакопея України / Державне підприємство «Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів». –
1–е вид. – Доп. 3. – Х. : Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2009. – 280 с.





DOI: https://doi.org/10.24959/ophcj.18.941

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.

Abbreviated key title: Ž. org. farm. hìm.

ISSN 2518-1548 (Online), ISSN 2308-8303 (Print)